대원제약의 창업주 백부현 사장은 한국 전쟁 후 전문 주사 치료제를 만들 필요성을 느끼고 1958년 대원제약사를 설립했다. 기술과 경험이 없었던 탓에 온전히 스스로의 힘으로 노력한 끝에 주사제 생산을 위한 설비 구축을 이루어 냈고 대한약전은 물론, 일본에서 발행한 각종 기술 서적을 독파하며 주사제 제작을 위한 주요 공정을 만들어나갔다. 1970년대 이후 국내에서는 약국 중심의 일반의약품 시장이 성장하기 시작했다. 그러나 대원제약은 당장의 이익을 추구하기보다 제약보국의 정신으로 한결같이 전문 치료제 생산에 집중하였고, 그 결과 종합병원을 비롯해 다양한 병∙의원의 치료제 공급 능력을 키우게 된다. 1971년 32개였던 대원제약의 제품군은 1975년에는 62개, 1979년에는 134개까지 확대되었다. 당시 제품군은 해열진통제를 비롯해 호흡기, 소화기, 순환기, 정신신경계, 설파제, 호르몬제, 항알레르기계, 부교감신경계, 자궁수축제, 약물해독제, 진통진정제 등 거의 모든 치료제로 확대되었다. 1989년에는 제약업계의 환경변화에 능동적으로 대처하고 21세기 신약개발 경쟁력을 보유한 회사로 거듭나기 위하여 중앙연구소를 설립하였다. 이후 본격적인 연구 활동을 전개하여 현재 순환기계, 호흡기계, 소화기계, 내분비계, 항생물질 및 화학요법제 등 다양한 치료영역의 전문의약품을 개발하여 생산하고 있다. 또한, 연구소 설립 이후 17년 만에 국내 12호 신약인 `펠루비`를 개발함으로써 신약 개발력을 보유한 국제적인 연구소로 발돋움하게 되었다.